2020河北唐山军队文职备考:M胆碱受体阻断药(药学)
M胆碱受体阻断药(节后抗胆碱药)包括：①阿托品类生物碱：阿托品、东莨着碱、山莫着碱;②阿托品的合成代用品：合成散瞳药、合成解痉药。
1.阿托品(atropine)
(1)竞争性阻断M受体，随剂量的增加可依次出现下列现象：
①腺体分泌减少;
②瞳孔扩大和调节麻痹;
③膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降;
④心率加快;
⑤中毒剂量则出现中枢作用。
(2)药理作用
①抑制腺体分泌：
抑制唾液腺一口干;
抑制汗腺--皮肤干;
抑制泪腺，支气管腺分泌;
较大剂量，抑制胃液分泌(但对胃酸浓度影响较小)
②对眼的影响
扩瞳
眼内压升高
调节麻痹(cycloplegia)：阻断睫状肌上M-受体，睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体处扁平状态，屈光度下降，调节于远视，视近物模糊不清，称为调节麻痹。
③平滑肌：松弛许多内脏平滑肌，尤其对过度活动或痉挛的内脏平滑肌，松弛作用较显著。抑制胃肠道平滑肌的强烈痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。对膀胱逼尿肌也有解痉作用;对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱;对子宫平滑肌影响较小。
④心血管系统
心脏
心率：治疗剂量阿托品(0.5mg)在部分病人可使心率轻度和短暂地减慢(一般每分钟减少4~8次)，较大剂量(1~2mg)解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加速。
其加快心率程度取决于迷走神经张力的高低，迷走神经张力高的青壮年心率增加作用明显，多幼儿及老年人心率的影响则较小。
血管与血压：治疗量阿托品对血管与血压无显著影响。大剂量阿托品可解除小血管痉挛，尤其以皮肤血管扩张为显著，可出现皮肤潮红温热。扩血管作用与抗M胆碱作用无关，是阿托品直接扩张血管的作用。
⑤中枢神经系统：治疗量作用不明显(不易透过血脑屏障);较大剂量(1~2mg)可兴奋延髓(呼吸中枢);更大剂量(2~5mg)兴奋大脑：焦虑不安、多言、谵妄;中毒剂量(如10mg以上)常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等;严重中毒时CNS由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹而死亡。
(3)临床应用
①解除平滑肌痉挛
用于各种内脏绞痛：对胃肠绞痛效果好，对幽门梗阻、胆绞痛及肾绞痛的疗效较差;小儿遗尿症，膀胱刺激症状。
②抑制腺体分泌：全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。
③眼科应用
虹膜睫状体炎
检查眼底
验光配眼镜
④抗休克：用大剂量阿托品舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微循环。
⑤缓慢型心律失常
⑥解救有机磷酸酯类中毒
2.东莨着碱(scopolamine)
(1)特点：
能通过血-脑脊液屏障，对中枢抑制作用强，小剂量表现为镇静，大剂量有催眠作用。
(2)临床应用：
主要用于麻醉前给药，抗晕动病、妊娠呕吐、放射病呕吐和抗震颤麻痹作用。常见不良反应为口干、偶见视力模糊。禁忌证同阿托品。
3.山莨菪碱
(1)特点：
外周抗胆碱作用明显，不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很少;选择性高，副作用少(相对阿托品)
(2)作用：
解痉作用的选择性较高，可用于平滑肌痉挛，同时也能解除血管痉挛，改善微循环;对腺体、眼睛作用能够弱。
(3)临床应用：胃肠绞痛及感染中毒性体克。
(4)不良反应与禁忌：同阿托品
4.合成扩瞳药
短效M受体阻断药
(1)后马托品：
对儿童的作用较明显，但不如阿托品作用完全，只适用于一般眼底检查。
(2)托吡卡胺制剂：由0.5%托毗卡胺和0.5%去氧肾上腺素配制而成，常用于眼底检查和诊断时散瞳。
5.合成解痉药
(1)作用：抑制胃肠平滑肌收缩;抑制胃酸分泌
(2)应用：
①胃肠痉挛疼痛
②泌尿道痉挛
③消化性溃疡(少用)
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